21CC|拜耳广谱抗癌药拉罗替尼在华上市不限癌种、总缓解率75%真有这么神?

2018年,风靡世界的拜耳抗癌神药拉罗替尼,以75%的总缓解率、不限癌种的惊艳数据,成功闯入人们的视野,为癌症患者带来新生希望。4月13日,中国国家药监局(NMPA)官网公示,拉罗替尼的上市申请已获得批准,用于治疗携带NTRK融合基因的实体瘤成人和儿童患者,不需考虑癌症的发生区域。标志着这款广谱抗癌药即将在国内市场上市销售。该药被人关注的原因还有不限癌种(肺癌、分泌性乳腺癌、唾液腺癌甲状腺癌、胃肠道间质瘤、神经胶质瘤等)的NTRK钻石靶点,作为近年来大热的肿瘤治疗靶点,TRI抑制剂成为众多药企布局的方向。

NTRK基因融合属于染色体改变,其结果会产生构象激活的异常TRK融合蛋白,其作用为肿瘤驱动因子,在肿瘤细胞系中可促进肿瘤细胞的增殖和存活。而拉罗替尼正是可专门抑制这些蛋白的具有中枢神经系统活性的TRK抑制剂。

据弗若斯特沙利文分析,TRK抑制剂中国市场规模在2022年预计达0.1亿美元,预计到2025年将以180.4%的复合年增长率达到2.1亿美元,到2030年将以39.9%的复合年增长率增长至11.4亿美元。而作为泛实体瘤的TRK抑制剂,2021年5月26日和10月28日拜耳的拉罗替尼和罗氏的恩曲替尼分别向NMPA递交上市申请。而此次拉罗替尼在中国获批上市意味着新一代“治愈系”抗癌药开启国内肿瘤治疗的革命性新征程。

目前中外布局NTRK抑制剂的药企还有许多,除拜耳、罗氏、礼来以及第一三共等跨国药企外,本土创新药企诺诚健华、先声药业、绿叶、贝达、正大天晴等也在研发。

所谓TRK抑制剂又被称作为神经营养受体酪氨酸激酶,是一种神经生长因子受体,包括TrkA、TrkB和TrkC三种受体,不同受体药物对于各种TRK有着不同的抑制效果。TRK蛋白的过量表达可能产生肺癌、神经母细胞瘤、皮肤癌、乳腺癌等疾病。

据新思界产业研究中心发布的《2020-2025年中国Trk抑制剂行业应用市场需求及开拓机会研究报告》显示,TRK抑制剂目前主要有两种,一种为酪氨酸激酶抑制剂,此类药物是能够抑制多种激酶的TRK药物,上市产品众多,主要有恩曲替尼、克唑替尼、来他替尼、普纳替尼、MGCD516、TSR-011等。另一种为泛实体瘤TRK抑制剂,代表药物就是此次获批上市的拉罗替尼。

拉罗替尼最早由Array BioPharma于2008年开发,2017年11月,拜耳以4亿美元的预付款和4.5亿美元的里程碑价格就拉罗替尼的开发和商业化与Loxo达成全球独家合作。2018年11月,FDA加速批准拉罗替尼用于治疗无已知耐药突变的,广泛转移或局部手术治疗效果不好的,现有治疗方案进展或无可替代治疗方案的,NTRK基因融合的成人和儿童实体瘤患者,这也是FDA批准的首个与肿瘤类型无关的广谱抗癌药物。

也是在拉罗替尼药物的作用下,小周获得了较好的生存获益。小周(化名)于2020年3月因腹部肿块入院检查,时值四岁的她被检测出右侧腹部可触及直径约250px*250px大小肿物。考虑到该肿物可能是神经母细胞瘤,暂无手术指征。在接受了二代测序RNA NGS检测后发现,该患者TPM3-NTRK1融合,符合了拉罗替尼的用药条件。2020年10月,患者家属同意参加拉罗替尼临床试验。使用了拉罗替尼一个月后,小周的肿瘤缩小至原先的一半大小。用药两个月肿瘤又缩小了1公分,达到了手术标准。在顺利手术后,目前小周情况良好,已经回到了正常孩童的幸福童年生活。

拉罗替尼临床研究数据中

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