2013临床药理学考试辅导:阿司咪唑片的药理

阿司咪唑片为没有中枢镇静和抗胆碱能作用的强效及长效组胺H1受体拮抗剂。由于它作用时间持久,每日一次可控制过敏症状24小时。受体结合研究表明,阿司咪唑片在药理学剂量下,能提供完全的外周H1受体结合率。由于其不通过血脑屏障,所以对中枢H1受体无作用。

人体药代动力学研究表明:阿司咪唑片口服吸收快,服药后1?2小时血药浓度可达峰值。阿司咪唑片具有广泛的首关代谢和组织分布。达稳态时,阿司咪唑加上其活性代谢产物――去甲基阿司咪唑的平均血浆峰浓度为3?5ng/ml.阿司咪唑的终末半衰期为1~2天,去甲基阿司咪唑则为9~13天。阿司咪唑片代谢产物主要通过胆汁经粪便排出体外。

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