阿伐那非与西地那非都是PDE5抑制剂两者有什么区别?

有一位朋友给华子留言,医生给他开的药叫做阿伐那非,是2021年9月份上市的新药。他以前一直在用西地那非,那阿伐那非与西地那非有什么区别,在使用时要注意什么?

华子告诉他,阿伐那非早在2012年4月就在美国上市了,不过在国内上市较晚。阿伐那非与西地那非是同类药物,都是5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂。只不过西地那非是PDE5抑制的第一代药物,阿伐那非是第四代的药物。

在药理机制上,阿伐那非与西地那非是相同的,都可以对PDE5产生抑制作用。男性在受到性刺激时,海绵体血管会释放一氧化氮(NO),继而导致环磷鸟苷(cGMP)释放增加,使海绵体肌肉松弛,血液灌注增加。

但有些中老年男性,因为衰老、心理压力过大、慢性疾病、血管狭窄等因素导致血液灌注减少,出现勃起功能障碍(ED)。而PDE5抑制剂通过对PDE5产生抑制,使cGMP的分解减少,提升血管内cGMP水平,增加其作用,从而增加了血液灌注,可以改善ED症状。

西地那非是第一代的PDE5抑制剂,对ED的改善效果显著,在问世之初甚至被冠以“伟哥”的称号。但是在其使用过程中,影响患者用药的主要因素是出现不良反应。

西地那非常见的不良反应有头痛、面部潮红、鼻充血、消化不良以及视觉障碍。西地那非会增加其他降压药物的降压作用,如果与抗心绞痛的硝酸酯类药物联用,则可能发生严重的低血压。

阿伐那非与西地那非的化学结构不同,在人体中的吸收、分布区别较大。在相关的临床试验中,阿伐那非的不良反应发生率显著低于西地那非,在与其他降压药物以及硝酸酯类药物联用时,阿伐那非对血压的影响也低于西地那非。

西地那非空腹状态下口服后,在60~120分钟后会达到血药浓度峰值。但是如果与高脂肪饮食同服时,吸收速率降低,达峰时间平均延迟60分钟,血药浓度峰值平均下降29%。

在实际应用的时候,大多数是“酒足饭饱”之后,所以使用西地那非时,需要计算好用药时间,否则很可能会出现气氛到了,但药效未到的尴尬局面。

阿伐那非在口服后,大约15分钟起效,在30~45分钟达到血药浓度峰值,而且进食不影响用药。可以按需求随时服药,达到立竿见影的效果。

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