西地尼布

4-(4-氟-2-甲基吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基-7-[3-(吡咯烷-1-基)丙氧基]喹唑啉

4-((4-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基)-6-甲氧基-7-(3-(吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉

4-(4-Fluoro-2-methylindol-5-yloxy)-6-methoxy-7-[3-(pyrrolidin-1-yl)propoxy]quinazoline

科研试剂信号转导通路激酶抑制剂抗肿瘤药物医药中间体抗肿瘤类药物及免疫抑制剂原料药蛋白酪氨酸激酶小分子抑制剂,天然产物医药原料小分子抑制剂APIsAntineoplasticInhibitors细胞生物学试剂原料原料药及中间体类标准品

Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C

Acetone (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)

西地尼布是一种口服抗肿瘤药物,由美国阿斯利康公司研发成功,商品名recentin,本品属VEGFR酪氨酸激酶的高效抑制剂,能够抑制所有已知的VEGFR酪氨酸激酶(包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3和PDGFR)。西地尼布能抑制VEGF诱导的血管生成、新生血管存活以及人肿瘤异种移植细胞的生长。针对非小细胞肺癌(简称NSCLC)患者的I期研究发现,西地尼布与PC方案联合应用抗肿瘤疗效显著。Ⅱ/Ⅲ期研究BR24对西地尼布30mg作为NSCLC患者的一线治疗方案进行了研究,证明其具有抗肿瘤作用,但不良事件发生率较高,包括腹泻、脱水、手足综合征、高血压和中性粒细胞减少症。因此,决定停止临床试验。对该组合药物的剂量和毒性进行重复评估提示,部分不良反应与剂量相关,可尝试降低剂量,以提高药物耐受性。鉴于这一结论,2009年加拿大国家癌症协会临床试验小组(NCIC CTG)启动了一项针对进展性NSCLC患者的西地尼布Ⅲ期临床(BR29),将其剂量调整为20mg。研究结果尚未见报道。

2009年欧洲内科肿瘤学会(ESMO)年会报告的一项西地尼布治疗转移性肾细胞癌(简称mRCC)II期研究显示,西地尼布治疗组肿瘤体积缩小率高于安慰剂组。Zurita等对Cediranib治疗前患者血清中的细胞因子和血管源性因子进行了检测,结果发现基线、VEGF、PIGF、SCF和MIG浓度低的患者,治疗后肿瘤体积缩小更为明显。

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